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Rimonabant hydrochloride

Rimonabant hydrochloride

产品编号 T1519   CAS 158681-13-1
别名: 盐酸利莫那班, SR 151716A, SR 141716A

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

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Rimonabant hydrochloride Chemical Structure
Rimonabant hydrochloride, CAS 158681-13-1
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 271 现货
10 mg ¥ 438 现货
25 mg ¥ 835 现货
50 mg ¥ 1,490 现货
100 mg ¥ 2,120 现货
500 mg ¥ 4,550 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 528 现货
其他形式的 Rimonabant hydrochloride:
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产品目录号及名称: Rimonabant hydrochloride (T1519)
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参考文献
产品描述 Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) is a cannabinoid receptor antagonist, binding selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity.
靶点活性 CB1 receptor:1.8 nM(ki)
体外活性 Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 高度选择性地结合到中枢大麻素受体(CB1),具有高亲和力(Ki=2 nM)。Rimonabant hydrochloride 阻断了大麻素受体激动剂在小鼠输精管、多巴胺激活的腺苷酸环化酶以及WIN 55212激活的GTPγS结合的抑制效应[1]。Rimonabant 以剂量依赖性方式抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成,1 μM剂量即显著降低(~40%)与未处理对照组相比,≥ 5 μM浓度可产生近乎完全的抑制效果。在 ≥ 10 μM浓度下,Rimonabant亦小幅但显著降低TG和DG合成。通过Rimonabant抑制Raw 264.7巨噬细胞中CO合成(IC50值2.9±0.38 μM)的效果与之前证明为强效ACAT抑制剂的AM251和SR144528(IC50值分别为2.6±0.26 μM和2.5±0.32 μM)非常相似。小鼠腹腔巨噬细胞对Rimonabant处理后CO合成也显著减少。Rimonabant在 ≥ 1 μM浓度下显著抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中CO合成,以浓度依赖的方式具有相似的效率(IC50分别为1.5±1.2 μM和2.2±1.1 μM)[2]。
体内活性 预处理Rimonabant hydrochloride (SR 141716A)可以阻断由Δ-9-THC产生的镇痛效果、辨别刺激效应、记忆损害效应以及运动减少效应。在长期使用Δ-9-THC的大鼠中,SR 141716A还能引发撤药综合征[1]。使用0.1mg/kg的WIN 55212-2对小鼠进行预处理,有效增强MDMA引起的条件性位置偏好(CPP),而1mg/kg的Rimonabant特异性阻断CB1受体[3]。
激酶实验 Raw 264.7 cells (2×106/well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1h prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following a 16 h incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity is determined[2].
别名 盐酸利莫那班, SR 151716A, SR 141716A
分子量 500.25
分子式 C22H22Cl4N4O
CAS No. 158681-13-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (119.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.999 mL 9.995 mL 19.99 mL 49.975 mL
5 mM 0.3998 mL 1.999 mL 3.998 mL 9.995 mL
10 mM 0.1999 mL 0.9995 mL 1.999 mL 4.9975 mL
20 mM 0.1 mL 0.4998 mL 0.9995 mL 2.4988 mL
50 mM 0.04 mL 0.1999 mL 0.3998 mL 0.9995 mL
100 mM 0.02 mL 0.1 mL 0.1999 mL 0.4998 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Vivian JA, et al. Analgesic, respiratory and heart rate effects of cannabinoid and opioid agonists in rhesus monkeys: antagonist effects of SR 141716A. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):697-703. 2. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6. 3. Rodríguez-Arias, M., Roger-Sánchez, C., Vilanova, I., Revert, N., Manzanedo, C., Miñarro, J., & Aguilar, M. (2016). Effects of Cannabinoid Exposure during Adolescence on the Conditioned Rewarding Effects of WIN 55212-2 and Cocaine in Mice: Influence of the Novelty-Seeking Trait. Neural Plasticity, 2016, 1-11. doi: 10.1155/2016/6481862
CB2R/FAAH modulator-2 CB1 antagonist 2 SCH-336 PSNCBAM-1 TM38837 Taranabant AM281 SR144528

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
EMA 上市药物库 药物功能重定位化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 GPCR靶点分子库 抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 抗纤维化化合物库 抗肥胖化合物库 口服活性化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Rimonabant hydrochloride 158681-13-1 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Cannabinoid Receptor Antibacterial Rimonabant Bacterial 盐酸利莫那班 Rimonabant Hydrochloride Inhibitor SR 151716A SR 141716A inhibit inhibitor

 

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